Trizepatīds 5 mg

Tirzepatīda pamatinovācija slēpjas tā divkāršā glikozes - atkarīgā insulinotropā polipeptīda (GIP) un glikagona -, piemēram, peptīds-1 (GLP-1) receptoru agonisms. Tas ir sintētisks, 39 aminoskābju lineārais peptīds, kas izstrādāts, lai vienlaikus aktivizētu abus receptoru ceļus. Šī divkāršā darbība to principā atšķir no iepriekšējiem GLP-1 receptoru agonistiem (GLP-1 RAS), piemēram, semaglutide.

Tirzepatīda dubultā - receptoru agonisms pārvēršas plašā spēcīgu metabolisma efektu spektrā:

1. Nozīmīga glikēmijas kontrole (T2DM):

Stimulē glikozes - atkarīgu insulīna sekrēciju: galvenokārt ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām, pazeminot cukura līmeni asinīs, ja tas ir paaugstināts, samazinot hipoglikēmijas risku, salīdzinot ar insulīnu vai sulfonilurīnvielu.

Aizspiež glikagona sekrēciju: samazina neatbilstošu glikagona izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera alfa šūnām, īpaši pēc ēšanas, samazinot aknu glikozes ražošanu.

Palēnina kuņģa iztukšošanu: aizkavē barības vielu absorbciju, izraisot zemāku pēcprandiāla glikozes tapas un palielinātu sāta sajūtu.

2.noDedentented svara zudums (T2DM un aptaukošanās):

Samazina apetīti un palielina sāta sajūtu: Smadzenēs (hipotalāmā) darbojas centrāli, lai samazinātu bada signālus un veicinātu pilnības sajūtu, izraisot samazinātu kaloriju daudzumu. Tas neapšaubāmi ir visdramatiskākais efekts.

Uzlabo enerģijas patēriņu: Jaunie pierādījumi liecina par iespējamu ietekmi uz metabolismu, kas nav tikai apetītes nomākšana.

3.Cardiometaboliskie ieguvumi:

Asinsspiediena samazināšana: neliels, bet ievērojams sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena samazinājums, kas novērots klīniskajos pētījumos.

Lipīdu profila uzlabošana: mēdz samazināt triglicerīdus un ZBL holesterīnu, vienlaikus palielinot ABL holesterīnu.

Kardiovaskulārie rezultāti (topoši): Kaut arī noteikti lielie CVOT ir īpaši tirzepatīda, (piemēram, pārspēj - CVOT), tā spēcīgā ietekme uz noteikto CV riska faktoriem (glikēmija, svars, BP, lipīdi) un pierādīto CV ieguvumu no GLP-1 ra klases spēcīgi ieteica kardioprotektīvu potenciālu. Paredzami arī dati par Zepbound ™ cilvēkiem ar aptaukošanos/lieko svaru un iedibinātām sirds un asinsvadu slimībām.

1.type 2 cukura diabēts (Mounjaro®):

Pieaugušie ar T2DM kā papildinājums diētai un vingrinājumiem, lai uzlabotu glikēmijas kontroli.

Var izmantot kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem glikozes - pazeminošiem līdzekļiem (piemēram, metformīns, sglt2 inhibitori).

Parāda īpašu efektivitāti pacientiem, kuri cīnās, lai sasniegtu glikēmijas mērķus ar esošajām terapijām vai pacientiem, kuriem ir ievērojamas bažas par svaru līdztekus diabētam.

2.Chronic svara pārvaldība (Zepbound ™):

Pieaugušie ar aptaukošanos (ĶMI lielāks vai vienāds ar 30 kg/m²).

Pieaugušie ar lieko svaru (ĶMI lielāks vai vienāds ar 27 kg/m²), kuriem ir arī vismaz viens svars - saistīts komorbids (piemēram, hipertensija, dislipidēmija, T2DM, obstruktīva miega apnoja, sirds un asinsvadu slimība).

Paredzēts garai - Termiņa lietošanai līdztekus reducētai - kaloriju diētai un palielinātu fizisko aktivitāti.

Tirzepatīds ienāca divos masīvos un augošos pasaules tirgos:

1.Diabēta tirgus: stūrakmens terapija plašai populācijai ar T2DM (vairāk nekā 500 miljoni visā pasaulē). Tas tieši konkurē ar citiem GLP - 1 ras un insulīnu, bet piedāvā augstāku glikēmisko kontroli un svara zudumu galvā - uz galvas izmēģinājumiem (piemēram, pret semaglutīdu Surpass-2). Tās pozīcija arvien vairāk ir vēlama injicējama pēc metformīna, īpaši pacientiem, kuriem nepieciešama svara zudums.

2.Visības tirgus: šeit Tirzepatīds (Zepbound ™) ir izraisījis visnozīmīgāko traucējumu. Globālais aptaukošanās farmakoterapijas tirgus vēsturiski tika nepietiekami apkalpots un tagad eksplodē. Tirzepatīda efektivitāte (vidēji 15 - 20%+ svara zudums tādos izmēģinājumos kā Surmount) nosaka jaunu etalonu, daudziem konkurējot ar bariatriskās operācijas rezultātiem. Tas intensīvi konkurē ar semaglutīdu (Wegovy ™), bet parāda augstāku svara zaudēšanas efektivitāti galvā - līdz galvas izmēģinājumiem (Surmount-2). Tirgus potenciāls ir milzīgs, kas aptver simtiem miljonu piemērotu cilvēku visā pasaulē.

1.Label paplašināšanās: intensīvi pētījumi pēta Tirzepatīda efektivitāti:

• Sirds un asinsvadu slimība: notiekošie izmēģinājumi (OPRASS - CVOT) definēs tā lomu galveno nelabvēlīgo sirds un asinsvadu notikumu (MACE) novēršanā T2DM. Tiek gaidīti arī Zepbound ™ rezultāti ar aptaukošanos ar CVD.
• NASH/MASH: ievērojams potenciāls uzlabot aknu histoloģiju, kas nav - alkoholiskais steatohepatīts/metaboliskā disfunkcija - Saistītais steatohepatīts.
• Sirds mazspēja: īpaši sirds mazspēja ar saglabātu izmešanas frakciju (HFPEF), bieži saistīta ar aptaukošanos un T2DM. Notiek 3. fāzes izmēģinājums (virsotne).
• Miega apnoja: agrīnie dati parāda ievērojamu OSA smaguma uzlabošanos.
• Iepriekšēja iejaukšanās: potenciāla izmantošana prediabēta gadījumā vai agrākā - stadijā aptaukošanās, lai novērstu progresēšanu.

2.Formulācijas jauninājums:

• Perorāls tirzepatīds: Lilija izstrādā mutisku versiju (pašlaik 3. fāzē), kas varētu dramatiski uzlabot piekļuvi un pacienta izvēli, ja tiek pārvarētas biopieejamības problēmas.

3. Mērkas dinamika un izaicinājumi:

• Piegādes ierobežojumi: Sprādzienbīstamā pieprasījuma apmierināšana joprojām ir kritisks izaicinājums Lilly, ietekmējot pacientu piekļuvi.
• Izmaksas un atlīdzība: Augstas saraksta cenas un plaša apdrošināšanas seguma nodrošināšana (īpaši aptaukošanās gadījumā) ir galvenie šķēršļi, kas ierobežo plašu pieņemšanu.
• Ilgi - Termins drošība un ievērošana: ilgstoša gara - terminu drošība (ārpus noteiktiem GI efektiem) un izpratne par reāliem - pasaules ievērošanas modeļiem daudzu gadu laikā ir ļoti svarīgi.
• Konkurence: intensīva konkurence, jo īpaši no Novo Nordisk (Semaglutide, nākamā - gen kombinācijas, piemēram, Cagrisema), virzīs inovācijas, bet arī tirgus daļas cīņas.

Populāri tagi: Trizepatīds 5 mg, Ķīna Trizepatide 5 mg ražotāji, piegādātāji, rūpnīca